艾拉莫德片(艾得辛)

艾拉莫德

適用于活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀治療，適用于男性及治療期間無生育要求的婦女。

口服。一次25mg(1片)，飯后服用，一日2次，早、晚各1次。

在國內(nèi)的II、III期臨床試驗(yàn)中，共有518例活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者使用了本品。 II期臨床試驗(yàn)有192例活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者使用了本品。在II期臨床試驗(yàn)中： 常見藥物不良反應(yīng)（1/100，1/10）主要有上腹部不適、氨基轉(zhuǎn)移酶升高、惡心、納差、皮疹或皮膚瘙癢、頭痛、頭暈、白細(xì)胞下降、耳鳴或聽力下降、乏力、腹脹、下肢水腫、心悸、血紅蛋白下降、失眠、多汗、嘔吐、胸悶、血小板升高、血小板下降、心電圖異常、畏寒、嗜睡，精神不佳、雙手腫脹、月經(jīng)失調(diào)、牙齦出血、面部水腫。 III期臨床試驗(yàn)有326例活動性類風(fēng)濕關(guān)

孕婦或有懷孕可能性的婦女。在動物試驗(yàn)（大鼠）中發(fā)現(xiàn)本品具有致畸性，可導(dǎo)致早期胎兒死亡率升高以及胎兒動脈血管收縮。 患有嚴(yán)重肝病的患者。由于艾拉莫德有可能引起肝功能障礙的不良反應(yīng)，所以可能會導(dǎo)致原有肝病進(jìn)一步惡化。 患有消化性潰瘍的患者，或有消化性潰瘍既往史的患者。由于艾拉莫德有可能引起消化性潰瘍的不良反應(yīng)，所以可能會導(dǎo)致原有消化性潰瘍進(jìn)一步惡化。 對本品所含成分有過敏既往史的患者。

肝毒性：臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品可引起可逆性的肝臟酶升高，大多數(shù)氨基轉(zhuǎn)移酶升高為輕度［≤ 2倍 正常值上限（Upper Limit of Normal，簡稱ULN）］，且通常在繼續(xù)治療過程中緩解；顯著升高（3倍 ULN）不常發(fā)生，且通過降低劑量或停藥可緩解。大多數(shù)患者氨基轉(zhuǎn)移酶升高發(fā)生在用藥3個(gè)月內(nèi)，服藥初始階段應(yīng)定期檢查血液丙氨酸氨基轉(zhuǎn)換酶（ALT）和谷氨酸氨基轉(zhuǎn)換酶（AST），檢查間隔視病人情況而定。有肝臟損害和明確的乙型肝炎或者丙型肝炎血清學(xué)指標(biāo)陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢查時(shí)間間隔視病

未系統(tǒng)研究艾得辛與其他藥物的相互作用。體外試驗(yàn)表明，艾拉莫德對CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4基本無抑制作用，表明艾得辛不會因抑制上述P450同工酶而對通過這些酶代謝的藥物產(chǎn)生影響。

艾拉莫德可以抑制膠原性關(guān)節(jié)炎模型大鼠的足腫脹，緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機(jī)制尚不完全清楚。文獻(xiàn)報(bào)道，在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，進(jìn)而抑制炎性細(xì)胞因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α）的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細(xì)胞直接發(fā)生作用，抑制免疫球蛋白的生成。此外有文獻(xiàn)報(bào)道，艾拉莫德在體外可抑制純化的環(huán)氧酶-2（COX-2）的活性（IC50=7.7μg/ml），但對環(huán)氧酶-1（COX-1）的活性無影響。

25毫克

藥用復(fù)合膜包裝。14片/盒。

24個(gè)月

國藥準(zhǔn)字H20110084

企業(yè)名稱:海南先聲藥業(yè)有限公司